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Etude comparative de relation structure activité d’activités antiplasmodiale et cytotoxique de tétracycles phénanthréniques et de tricycles quinoléiniques

Le paludisme est une maladie parasitaire dont son éradication est rendu difficile par la résistance des parasites aux antipaludiques et du moustique aux insecticides. L’Afrique au sud du Sahara continue de payer le plus fort tribut de cette pathologie malgré les mesures préventives et prophylactiques dans plusieurs pays. Dans cette étude, nous avons évalué l’activité antiplasmodiale et cytotoxique de quinoléines possédant les motifs pyrroliques, furaniques et lactoniques en comparaison avec leurs homologues phénanthréniques. Une lignée cellulaire cancéreuse (HeLa) et trois souches dePlasmodium falciparum dont deux chloroquinorésistantes (FcB1 et FcM29) et une chloroquinosensible (F32) ont été utilisées pour évaluer les activités biologiquesdes quinoléines. Les résultats montrent que seuls les quinoléines à motif pyrrolique présentaient une activité antiplasmodiale intéressante avec des CI50 de 6,54 et 9,34 ?M. Dans l’ensemble les tétracycles phénanthréniques sont nettement plus actifs que les tricycles quinoléiniques sur les plasmodies étudiées.


Auteur(s) : Cheikh Sall, Mbaye Diaw Dioum, Rokhaya Sylla Guèye, Insa Seck, Matar Seck, Alexis Valentin et Yves Blache
Pages : 48-57
Année de publication : 2017
Revue : Journal des Sciences
N° de volume : Vol. 17, N° 2
Type : Article
Mise en ligne par : SECK Matar