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NOUVELLES INVESTIGATIONS BIOLOGIQUES DE BENZYLQUINAZOLINONES ET DE LEURS DÉRIVÉS RÉDUITS

Les méthodes de synthèse utilisant comme produit de départ l’anhydride isatoïque ont permis d’obtenir deux séries de composés originaux, avec de très bons rendements : d’une part, la série des 3-benzylquinazolin-4(3H)-ones et d’autre part, leurs dérivés réduits, c’est-à-dire les 3-benzyl-1,2,3,4-tétrahydroquinazolines. La série des dérivés réduits présente des activités antiparasitaires plus puissantes que celles de leurs analogues cétoniques. Les composés étudiés semblent être efficaces sur les deux phases de la trypanosomiase, c'est-à-dire l'inflammation chronique et la croissance du parasite. Ce profil d’activité est théoriquement intéressant dans le traitement de cette maladie. Le composé le plus prometteur (5 : R = H), montre une activité significative contre les deux souches de Plasmodium falciparum et de Trypanosoma brucei brucei. Par ailleurs, ce composé possède une faible action cytotoxique vis-à-vis de la lignée cellulaire L6 de myoblaste de rat. Les dérivés réduits présentent une activité antiagrégante plaquettaire comparable à celle de la chloroquine.


Auteur(s) : Adama DEDHIOU, Djibril FALL, Alassane WELE, Martine LEMBÈGE, Denis GRAVIER, Geneviève HOU, Sylvie DAULOUÈDE, Philippe VINCENDEAU, Elisabeth MOURAY, Ph
Pages : 7-24
Année de publication : 2015
Revue : Bulletin de la Société de Pharmacie de Bordeaux
N° de volume : 154
Type : Article
Mise en ligne par : DIEDHIOU Adama